Studopediya

КАТЕГОРИЯ:


Локализация М и N-холинергични рецептори

1,2,3 M - холинергичните рецептори (пост-синаптичните)

· CNS.

· Гладките мускули на червата, пикочния мехур, уретера, жлъчни пътища, матката, бронхите.

· Храносмилателните жлези, бронхиална, слъзния, пот.

· Ириса и цилиарните мускули на окото.

· Heart.

N-холинергичните рецептори (пост-синаптичните)

· CNS.

· Скелетната мускулатура.

· Автономна ганглии на симпатиковата и парасимпатиковата нервна система, каротидна гломерулите на, сърцевината на надбъбречната жлеза.

Класификация на средства, действащи в областта на системите за cholinoreactive

I. Holinomimetiki - лекарства, които стимулират m- и N-холинергичните рецептори, които са чувствителни на невротрансмитера ацетилхолин.

Класификация holinomimetikov:

Всички холиномиметици са разделени на пряка и непряка.

Директни холиномиметици:

M 1, Н-холиномиметици: ацетилхолин carbacholine (почти не се използват в медицината).

2. М-holimimetiki: пилокарпин хидрохлорид, aceclidine.

3. N-холиномиметици: никотин, tsititon, лобелин хидрохлорид.

Непряко holinomimetiki (холинестеразата):

Препарати: физостигмин салицилат, галантамин хидробромид, неостигмин, Armin.

XM-M - причиняване на местно (когато се прилага локално) или общите ефекти възбуждане XP-M.

Пилокарпин - алкалоид, съдържащ се в yaborandi на листа (Folia Pilocarpus Jaborandi). В чиста форма, е дебел, мед последователност, нелетлив безцветна течност, горчив вкус, е трудно да се разтваря във вода и лесно в алкохол, етер и хлороформ.

Механизъм на действие е причинено от възбуждане на периферната M-XP, който причинява свиване на кръглите мускули на ириса и цилиарното мускул, придружен от стеснение на зеницата и откриването на ъгъла на предната камера на окото, подобряване на отлив на вътреочното течност. Които обикновено води до намаляване на вътреочното налягане и подобряване трофични процеси в тъканите на окото.

Aceclidine - бял кристален прах. Лесно разтворим във вода. Водни разтвори (рН 4, 5-5, 5) се стерилизират при + 1OO◦S за LP минути. Това е третична база, която позволява проникване gistogematicalkie бариери включително кръвно-мозъчната бариера.

Механизъм на действие: има пряко стимулиращ ефект върху М-XP и причинява всички ефекти, свързани с възбуждане на тези рецептори. Ефектът върху окото е същата като тази на пилокарпин (понижаване на вътреочното налягане, стеснение на зеницата - миоза, настаняване спазъм, визия е в близост до една точка).

H-XM - игрални средства, които вълнуват на H-ВП, е присъствието на катионни азот (четвъртичен, средно или висше), и електрически дипол. Като правило, най-високите стойности на момента на дипол пряко корелира с активността на XM. Ориентацията на дипол е оптимален, ако той е подобен на взаимното разположение на въглерод карбонил и азотните атоми в молекулата AH. Типичен начин на ганглий, което в малки дози, възбужда Н-XP е никотин. Големи дози никотин инхибират Н-XP. В практическата медицина никотин не се използва, той служи като база за сравнение в проучването на нови съединения, които активират H-XP.



Никотинът - броят на течност алкалоид, съдържащ се в тютюневи листа с незабавен ефект върху централната нервна система (7 секунди от вдишването). Никотинът има двуфазен ефект върху H-XP ганглии и централната нервна система, вълнуваща първа (поради прякото действие на холиномиметично), и с увеличаване на дозата - ги парализира (в резултат на антагонизъм с AH). В малки дози, никотин е DC възбуждане и следователно увеличаване на честотата и дълбочината на дишането, стимулира секрецията на надбъбречните жлези, облекчава невромускулната трансмисия, стимулира централната нервна система, намалява сърдечната честота, повишава кръвното налягане, стимулира подвижността на стомашно-чревния тракт. Във високи дози, никотинови ефекти обратното: това може да предизвика гадене, повръщане, припадъци, аритмия, колапс.

Смърт с никотин отравяне се появява в резултат на потисничество DC. Многократното използване на зависимостта от никотина се случва с него бързо и страст, което е причинено от стимулация на пресинаптичните N-HR и стимулиране на освобождаването на допамин в централната нервна система.

Механизъм на действие: йонен канал е отворен, при което извършва Na + / Ca 2+ -evaya дифузия в клетката, което води до деполяризация на нервни или мускулни клетки.

Поради широкото разпространение на тютюнопушенето, никотин е само важно токсикологично, който се използва в трансдермални пластири и дъвки за отказване от тютюнопушене и лечение на зависимостта от никотина (Nicorette, Nikotinel). Тези инструменти позволяват да се избегне развитието на симптоми на абстиненция при хора, които се откажат от пушенето. На концентрацията на кръвната никотин нараства по-бавно, отколкото по време на пушенето и има по-ниска стойност. Това лесно се абсорбира от лигавиците; полуживот - около 2 часа. В тялото (главно в черния дроб) е бързо превръщане котинин, което бавно се екскретира в урината през деня.

В медицинската практика, за шофиране H-XP с помощта на лекарства и лобелин tsititona (0.15% разтвор на цитизин). Те се възбуди H-XP sinocarotid гломерулите и инстинктивно повишават тонуса на респираторни и вазомоторни центрове.

Лобелин - алкалоид, съдържащ се в завод Lobelia inflata на, SEM. Камбанкови (Campanulacea). В медицинската практика, използвайки лобелин хидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Механизъм на действие: лобелин е вещество, което има специфичен стимулиращ ефект върху вегетативната ганглии на гломерулите нервна система и каротидни. Това действие се придружава от възбуждане на лобелин респираторни и вазомоторни център. При разхлабване или спре да диша, развива като резултат от постепенното изчерпване на DC, въвеждането на лобелин не е показано. По-рано се използва по време рефлексни спре да диша (главно чрез вдишване и въглероден оксид задушаване и др ..).

Ris.4.Posledstviya пушене

Tsititon - се отнася до вещества "ганглионерните" действия, свързани с стимулиращ ефект върху дишането, се счита като респираторен analeptic. За тази цел тя се предлага като готов 0,15% воден разтвор на цитизин, озаглавен "Tsititon". През последните години, цитизин се използва и като средство за отказване от тютюнопушене (като препарати "Lobesil", "Tabeks" и "Tsiperkuten TTC").

Tsititon има стимулиращ ефект върху вегетативната ганглии на нервната система и свързаните с образованието: хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и гломерулите каротидните.

Показания директни Холиномиметиците:

1. глаукома, кръвоизлив в стъкловидното тяло, атрофия на зрителния нерв, тромбоза на централната ретинална вена (aceclidine, пилокарпин).

2. чревен, пикочния мехур, понижаване на тонуса на матката и нейното subinvoljutcija, следродилна кръвоизлива (aceclidine, Неостигмин).

3. Рядко в колапса на (увеличава адреналин и норадреналин, и повишено кръвно налягане) - tsititon, лобелин.

4. Carbon отравяне окис без потисничество рефлекс възбудимост на дихателния център (лобелин, tsititon).

5. никотиновата зависимост (Lobesil, Tabeks).

Странични ефекти:

1. брадикардия.

2. Намаляване на кръвното налягане.

3. Засилено потене, слюноотделяне.

4. болка в корема, гадене, повръщане, диария.

5. Heat.

6. бронхоспазъм, нарушено зрение.

Противопоказания:

1. астма.

2. стенокардия.

3. Победете инфаркт.

4. intraatrial и атриовентрикуларен блок.

5. Стомашно-чревно кървене.

6. перитонит (преди операцията).

7. епилепсия.

8. бременност.

9. Изразено атеросклероза.

10. хипертония.

11. Белодробен оток.

Деца Характеристики: M-XM-рядко се използват в педиатрията заради високата токсичност за кърмачета. За бебета XM-M се използва за лечение на стомашно-чревния кипене. Използването на H-XM също е ограничен, тъй като те могат да инхибират DC, което води до краткосрочно или дългосрочно респираторен арест. Опасен за бебета, родени под състояния на хипоксия.

Отравяне M holinomimetikami и мухоморка

· Симптоми:

1. отделяне на слюнка и изпотяване.

2. диспептични нарушения (гадене, повръщане, диария).

3. спазми, замъглено зрение.

4. брадикардия.

5. понижаване на кръвното налягане.

· Лечение:

Въведение антидот: атропин сулфат п / 1 мл до мидриаза (30-60 минути) и премахването на бронхоспазъм. Стомашна промивка, симптоматично лечение, ако е необходимо.

antiholinesteraznae

Механизъм на действие: инхибиране на холинестеразата, и следователно защита от унищожение и дезактивиране на освободен ацетилхолина, който действие става по-дълъг и по-силен. В зависимост от начина, по който общуват с AChE естераза холинестераза център, те се разделят на обратима (физостигмин, галантамин, неостигмин метилсулфат) и необратимо тип действие (Armin).

Показания за употреба:

1. Open-тип глаукома.

2. Двигателни разстройства, свързани с пренос напред на менингит или енцефалит, полиомиелит.

3. парализа на лицевия нерв.

4. травми на нервната система (в периода на възстановяване след менингит, енцефалит).

5. ALS.

6. атония на червата и пикочния мехур.

7. миастения гравис.

Странични ефекти:

1. От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка.

2. От CCC: понижаване на кръвното налягане, брадикардия.

3. Дерматологични реакции: кожен обрив.

4. Други: хиперсекреция на бронхиалните жлези, слюноотделяне, сълзене, изпотяване, често уриниране, замъглено виждане, конвулсии, мускулни потрепвания, мускулна слабост.

Противопоказания:

1. Irit.

2. астма.

3. колапс, сърдечна недостатъчност.

4. Gipermotorika червата и пикочния мехур.

5. язва на стомаха и 12 дуоденална язва, ентерит.

6. епилепсия, болестта на Паркинсон

7. нормална бременност, раждане и на риска от спонтанен аборт.

Отравянето на WCF

• Симптомите са подобни на симптомите, наблюдавани при отравяне M-XM, но има разлики - повишено кръвно налягане, миофибриларни потрепвания, конвулсии.

• Лечение: атропин сулфат, Reaktivatory холинестераза (Dipiroksim, izonitrozin).

II. Cholinolytics - вещества, които блокират взаимодействието на ацетилхолин от холинергичните рецептори, облекчаване на последиците от възбуждане на парасимпатиковата нервна система и започват да доминират на симпатиковата влияние.

Класификация holinolitikov:



1. Не-селективни M-антихолинергици

Блокира всички М-XP, което води до разширени зеници, намален тонус на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, уретера, пикочния мехур, матката, бронхите; намалява секрецията на екзокринните жлези (слюнката, бронхиална, храносмилателната и т.н.); Това води до увеличаване на сърдечния автоматичност и проводимост. Препарати: атропин, скополамин, хоматропин, metacin, midriatsil.

2. Не-система M-антихолинергици

По-активно срещу бронхиална XP-M; Тя се прилага при вдишване, в кръвния поток почти липсва. Препарати: Atrovent (ипратропиев), Troventol (Trouvé) oksitromium.

3. Селективни M-антихолинергици

Потиска образуването и отделянето на солна киселина в стомаха. Препарати: пирензепин (gastrotsepin, гастрин).

Показания за употреба M-CL:

1. сърдечен блок, аритмия (атропин).

2. Астма (Atrovent).

3. пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника - облекчава спазми и секреция (gastrozepin).

4. колики черния дроб, бъбреците, стомашно-чревен произход (platifillin, metacin, атропин).

5. паркинсонизъм (скополамин).

6. Разглеждане на фундуса, избора на очила (скополамин, атропин, midriatsil) диагностика в офталмологията.

7. ирит (възпаление на ириса), иридоциклит (хоматропин, скополамин).

8. премедикация (metacin, атропин).

9. Air заболяване ( "Aeron").

10. отравяне FOS

Бебе характеристики: атропин при деца има по-голяма продължителност на действие се дължи на незрялост на ензимни системи. В бронхиална астма употреба е ограничена, като бронхиалните жлези произвеждат дебел секреция. Атропин е неефективна при деца с pilorospazme от ранно детство намаляване на портиерката не зависи от възбуждане на M-XP, и чрез стимулиране на алфа-AR. Не може да се използва с хипертермия, като намалява секрецията на жлезите. Особено чувствителни към атропин деца през първите 3 месеца от живота (респираторна депресия от една капка). При деца, поради факта, че те sympathotonics, атропин отравяне възникнали от по-големи дози от възрастните.

Странични ефекти:

1. Какво ме възбужда на ЦНС.

2. сухота в устата.

3. тахикардия.

4. Нарушение на оглед.

5. Фотофобия.

6. атония на червата.

7. световъртеж.

8. запек.

Противопоказания:

1. глаукома.

2. бъбрек.

3. Заболявания на сърцето.

4. хипертрофия на простатата.

атропин отравяне

Отравяне се среща в две фази:

1. Фаза на възбуждане: тревожност, повишаване на мотора и речева дейност, конвулсии, халюцинации, мидриаза, няма реакция на зеницата към светлина, макроскопски, фотофобия, тахикардия, дисфагия, дизартрия, задух, афония, кожата е суха и гореща, малка скарлатина обрив.

2. Фаза на потисничество: притеснението на всички жизнено важни центрове, като същевременно се запази мидриаза и промени в състоянието на кожата - малка скарлатина обрив, загуба на съзнание до кома, хипотония, мускулите, намалява или липсващи сухожилни рефлекси, смърт от парализа на дихателния център.

Помощ: реанимация, стомашна промивка, антихолинестеразни лекарства (галантамин, неостигмин метилсулфат), които са конкурентни инхибитори на атропин. Физиологични антагонисти: морфин и подобни на морфина лекарства.

<== Предишна лекция | На следващата лекция ==>
| Локализация М и N-холинергични рецептори

; Дата: 04.01.2014; ; Прегледи: 3851; Нарушаването на авторските права? ;


Ние ценим Вашето мнение! Беше ли полезна публикуван материал? Да | не



ТЪРСЕНЕ:


Вижте също:



ailback.ru - Studopediya (2013 - 2017) на година. Тя не е автор на материали, и дава на студентите с безплатно образование и използва! Най-новото допълнение , Al IP: 66.102.9.26
Page генерирана за 0.06 секунди.