КАТЕГОРИЯ:

основен
Случайна страница
контакти


Локализация М и N-холинергични рецептори

1,2,3 M - холинергичните рецептори (пост-синаптичните)

· CNS.

· Гладките мускули на червата, пикочния мехур, уретера, жлъчни пътища, матката, бронхите.

· Храносмилателните жлези, бронхиална, слъзния, пот.

· Ириса и цилиарните мускули на окото.

· Heart.

N-холинергичните рецептори (пост-синаптичните)

· CNS.

· Скелетната мускулатура.

· Автономна ганглии на симпатиковата и парасимпатиковата нервна система, каротидна гломерулите на, сърцевината на надбъбречната жлеза.

Класификация на средства, действащи в областта на системите за cholinoreactive

I. Holinomimetiki - лекарства, които стимулират m- и N-холинергичните рецептори, които са чувствителни на невротрансмитера ацетилхолин.

Класификация holinomimetikov:

Всички холиномиметици са разделени на пряка и непряка.

Директни холиномиметици:

M 1, Н-холиномиметици: ацетилхолин carbacholine (почти не се използват в медицината).

2. М-holimimetiki: пилокарпин хидрохлорид, aceclidine.

3. N-холиномиметици: никотин, tsititon, лобелин хидрохлорид.

Непряко holinomimetiki (холинестеразата):

Препарати: физостигмин салицилат, галантамин хидробромид, неостигмин, Armin.

XM-M - причиняване на местно (когато се прилага локално) или общите ефекти възбуждане XP-M.

Пилокарпин - алкалоид, съдържащ се в yaborandi на листа (Folia Pilocarpus Jaborandi).В чиста форма, е дебел, мед последователност, нелетлив безцветна течност, горчив вкус, е трудно да се разтваря във вода и лесно в алкохол, етер и хлороформ.

Механизъм на действие е причинено от възбуждане на периферната M-XP, който причинява свиване на кръглите мускули на ириса и цилиарното мускул, придружен от стеснение на зеницата и откриването на ъгъла на предната камера на окото, подобряване на отлив на вътреочното течност.Които обикновено води до намаляване на вътреочното налягане и подобряване трофични процеси в тъканите на окото.

Aceclidine - бял кристален прах.Лесно разтворим във вода.Водни разтвори (рН 4, 5-5, 5) се стерилизират при + 1OO◦S за LP минути.Това е третична база, която позволява проникване gistogematicalkie бариери включително кръвно-мозъчната бариера.

Механизъм на действие: има пряко стимулиращ ефект върху М-XP и причинява всички ефекти, свързани с възбуждане на тези рецептори.Ефектът върху окото е същата като тази на пилокарпин (понижаване на вътреочното налягане, стеснение на зеницата - миоза, настаняване спазъм, визия е в близост до една точка).

H-XM - игрални средства, които вълнуват на H-ВП, е присъствието на катионни азот (четвъртичен, средно или висше), и електрически дипол.Като правило, най-високите стойности на момента на дипол пряко корелира с активността на XM.Ориентацията на дипол е оптимален, ако той е подобен на взаимното разположение на въглерод карбонил и азотните атоми в молекулата AH.Типичен начин на ганглий, което в малки дози, възбужда Н-XP е никотин.Големи дози никотин инхибират Н-XP.В практическата медицина никотин не се използва, той служи като база за сравнение в проучването на нови съединения, които активират H-XP.



Никотинът - броят на течност алкалоид, съдържащ се в тютюневи листа с незабавен ефект върху централната нервна система (7 секунди от вдишването).Никотинът има двуфазен ефект върху H-XP ганглии и централната нервна система, вълнуваща първа (поради прякото действие на холиномиметично), и с увеличаване на дозата - ги парализира (в резултат на антагонизъм с AH).В малки дози, никотин е DC възбуждане и следователно увеличаване на честотата и дълбочината на дишането, стимулира секрецията на надбъбречните жлези, облекчава невромускулната трансмисия, стимулира централната нервна система, намалява сърдечната честота, повишава кръвното налягане, стимулира подвижността на стомашно-чревния тракт.Във високи дози, никотинови ефекти обратното: това може да предизвика гадене, повръщане, припадъци, аритмия, колапс.

Смърт с никотин отравяне се появява в резултат на потисничество DC.Многократното използване на зависимостта от никотина се случва с него бързо и страст, което е причинено от стимулация на пресинаптичните N-HR и стимулиране на освобождаването на допамин в централната нервна система.

Механизъм на действие: йонен канал е отворен, при което извършва Na + / Ca 2+ -evaya дифузия в клетката, което води до деполяризация на нервни или мускулни клетки.

Поради широкото разпространение на тютюнопушенето, никотин е само важно токсикологично, който се използва в трансдермални пластири и дъвки за отказване от тютюнопушене и лечение на зависимостта от никотина (Nicorette, Nikotinel).Тези инструменти позволяват да се избегне развитието на симптоми на абстиненция при хора, които се откажат от пушенето.На концентрацията на кръвната никотин нараства по-бавно, отколкото по време на пушенето и има по-ниска стойност.Това лесно се абсорбира от лигавиците;полуживот - около 2 часа.В тялото (главно в черния дроб) е бързо превръщане котинин, което бавно се екскретира в урината през деня.

В медицинската практика, за шофиране H-XP с помощта на лекарства и лобелин tsititona (0.15% разтвор на цитизин).Те се възбуди H-XP sinocarotid гломерулите и инстинктивно повишават тонуса на респираторни и вазомоторни центрове.

Лобелин - алкалоид, съдържащ се в завод Lobelia inflata на, SEM.Камбанкови (Campanulacea).В медицинската практика, използвайки лобелин хидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).Механизъм на действие: лобелин е вещество, което има специфичен стимулиращ ефект върху вегетативната ганглии на гломерулите нервна система и каротидни.Това действие се придружава от възбуждане на лобелин респираторни и вазомоторни център.При разхлабване или спре да диша, развива като резултат от постепенното изчерпване на DC, въвеждането на лобелин не е показано.По-рано се използва по време рефлексни спре да диша (главно чрез вдишване и въглероден оксид задушаване и др ..).

Ris.4.Posledstviya пушене

Tsititon - се отнася до вещества "ганглионерните" действия, свързани с стимулиращ ефект върху дишането, се счита като респираторен analeptic.За тази цел тя се предлага като готов 0,15% воден разтвор на цитизин, озаглавен "Tsititon".През последните години, цитизин се използва и като средство за отказване от тютюнопушене (като препарати "Lobesil", "Tabeks" и "Tsiperkuten TTC").

Tsititon има стимулиращ ефект върху вегетативната ганглии на нервната система и свързаните с образованието: хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и гломерулите каротидните.

Показания директни Холиномиметиците:

1. глаукома, кръвоизлив в стъкловидното тяло, атрофия на зрителния нерв, тромбоза на централната ретинална вена (aceclidine, пилокарпин).

2. чревен, пикочния мехур, понижаване на тонуса на матката и нейното subinvoljutcija, следродилна кръвоизлива (aceclidine, Неостигмин).

3. Рядко в колапса на (увеличава адреналин и норадреналин, и повишено кръвно налягане) - tsititon, лобелин.

4. Carbon отравяне окис без потисничество рефлекс възбудимост на дихателния център (лобелин, tsititon).

5. никотиновата зависимост (Lobesil, Tabeks).

Странични ефекти:

1. брадикардия.

2. Намаляване на кръвното налягане.

3. Засилено потене, слюноотделяне.

4. болка в корема, гадене, повръщане, диария.

5. Heat.

6. бронхоспазъм, нарушено зрение.

Противопоказания:

1. астма.

2. стенокардия.

3. Победете инфаркт.

4. intraatrial и атриовентрикуларен блок.

5. Стомашно-чревно кървене.

6. перитонит (преди операцията).

7. епилепсия.

8. бременност.

9. Изразено атеросклероза.

10. хипертония.

11. Белодробен оток.

Деца Характеристики: M-XM-рядко се използват в педиатрията заради високата токсичност за кърмачета.За бебета XM-M се използва за лечение на стомашно-чревния кипене.Използването на H-XM също е ограничен, тъй като те могат да инхибират DC, което води до краткосрочно или дългосрочно респираторен арест.Опасен за бебета, родени под състояния на хипоксия.

Отравяне M holinomimetikami и мухоморка

· Симптоми:

1. отделяне на слюнка и изпотяване.

2. диспептични нарушения (гадене, повръщане, диария).

3. спазми, замъглено зрение.

4. брадикардия.

5. понижаване на кръвното налягане.

· Лечение:

Въведение антидот: атропин сулфат п / 1 мл до мидриаза (30-60 минути) и премахването на бронхоспазъм.Стомашна промивка, симптоматично лечение, ако е необходимо.

antiholinesteraznae

Механизъм на действие: инхибиране на холинестеразата, и следователно защита от унищожение и дезактивиране на освободен ацетилхолина, който действие става по-дълъг и по-силен.В зависимост от начина, по който общуват с AChE естераза холинестераза център, те се разделят на обратима (физостигмин, галантамин, неостигмин метилсулфат) и необратимо тип действие (Armin).

Показания за употреба:

1. Open-тип глаукома.

2. Двигателни разстройства, свързани с пренос напред на менингит или енцефалит, полиомиелит.

3. парализа на лицевия нерв.

4. травми на нервната система (в периода на възстановяване след менингит, енцефалит).

5. ALS.

6. атония на червата и пикочния мехур.

7. миастения гравис.

Странични ефекти:

1. От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка.

2. От CCC: понижаване на кръвното налягане, брадикардия.

3. Дерматологични реакции: кожен обрив.

4. Други: хиперсекреция на бронхиалните жлези, слюноотделяне, сълзене, изпотяване, често уриниране, замъглено виждане, конвулсии, мускулни потрепвания, мускулна слабост.

Противопоказания:

1. Irit.

2. астма.

3. колапс, сърдечна недостатъчност.

4. Gipermotorika червата и пикочния мехур.

5. язва на стомаха и 12 дуоденална язва, ентерит.

6. епилепсия, болестта на Паркинсон

7. нормална бременност, раждане и на риска от спонтанен аборт.

Отравянето на WCF

• Симптомите са подобни на симптомите, наблюдавани при отравяне M-XM, но има разлики - повишено кръвно налягане, миофибриларни потрепвания, конвулсии.

• Лечение: атропин сулфат, Reaktivatory холинестераза (Dipiroksim, izonitrozin).

II.Cholinolytics - вещества, които блокират взаимодействието на ацетилхолин от холинергичните рецептори, облекчаване на последиците от възбуждане на парасимпатиковата нервна система и започват да доминират на симпатиковата влияние.

Класификация holinolitikov:



1. Не-селективни M-антихолинергици

Блокира всички М-XP, което води до разширени зеници, намален тонус на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, уретера, пикочния мехур, матката, бронхите;намалява секрецията на екзокринните жлези (слюнката, бронхиална, храносмилателната и т.н.);Това води до увеличаване на сърдечния автоматичност и проводимост.Препарати: атропин, скополамин, хоматропин, metacin, midriatsil.

2. Не-система M-антихолинергици

По-активно срещу бронхиална XP-M;Тя се прилага при вдишване, в кръвния поток почти липсва.Препарати: Atrovent (ипратропиев), Troventol (Trouvé) oksitromium.

3. Селективни M-антихолинергици

Потиска образуването и отделянето на солна киселина в стомаха.Препарати: пирензепин (gastrotsepin, гастрин).

Показания за употреба M-CL:

1. сърдечен блок, аритмия (атропин).

2. Астма (Atrovent).

3. пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника - облекчава спазми и секреция (gastrozepin).

4. колики черния дроб, бъбреците, стомашно-чревен произход (platifillin, metacin, атропин).

5. паркинсонизъм (скополамин).

6. Разглеждане на фундуса, избора на очила (скополамин, атропин, midriatsil) диагностика в офталмологията.

7. ирит (възпаление на ириса), иридоциклит (хоматропин, скополамин).

8. премедикация (metacin, атропин).

9. Air заболяване ( "Aeron").

10. отравяне FOS

Бебе характеристики: атропин при деца има по-голяма продължителност на действие се дължи на незрялост на ензимни системи.В бронхиална астма употреба е ограничена, като бронхиалните жлези произвеждат дебел секреция.Атропин е неефективна при деца с pilorospazme от ранно детство намаляване на портиерката не зависи от възбуждане на M-XP, и чрез стимулиране на алфа-AR.Не може да се използва с хипертермия, като намалява секрецията на жлезите.Особено чувствителни към атропин деца през първите 3 месеца от живота (респираторна депресия от една капка).При деца, поради факта, че те sympathotonics, атропин отравяне възникнали от по-големи дози от възрастните.

Странични ефекти:

1. Какво ме възбужда на ЦНС.

2. сухота в устата.

3. тахикардия.

4. Нарушение на оглед.

5. Фотофобия.

6. атония на червата.

7. световъртеж.

8. запек.

Противопоказания:

1. глаукома.

2. бъбрек.

3. Заболявания на сърцето.

4. хипертрофия на простатата.

атропин отравяне

Отравяне се среща в две фази:

1. Фаза на възбуждане: тревожност, повишаване на мотора и речева дейност, конвулсии, халюцинации, мидриаза, няма реакция на зеницата към светлина, макроскопски, фотофобия, тахикардия, дисфагия, дизартрия, задух, афония, кожата е суха и гореща, малка скарлатина обрив.

2. Фаза на потисничество: притеснението на всички жизнено важни центрове, като същевременно се запази мидриаза и промени в състоянието на кожата - малка скарлатина обрив, загуба на съзнание до кома, хипотония, мускулите, намалява или липсващи сухожилни рефлекси, смърт от парализа на дихателния център.

Помощ: реанимация, стомашна промивка, антихолинестеразни лекарства (галантамин, неостигмин метилсулфат), които са конкурентни инхибитори на атропин.Физиологични антагонисти: морфин и подобни на морфина лекарства.

<== Предишна лекция | На следващата лекция ==>
| Локализация М и N-холинергични рецептори

; Дата: 04.01.2014;; Прегледи: 3851; Нарушаването на авторските права?;


Ние ценим Вашето мнение!Беше ли полезна публикуван материал?Да |не



ТЪРСЕНЕ:


Вижте също:



ailback.ru - Edu Doc (2013 - 2017) на година.Тя не е автор на материали, и дава на студентите с безплатно образование и използва!Най-новото допълнение , Al IP: 11.45.9.26
Page генерирана за 0.06 секунди.