КАТЕГОРИЯ:


Съвременните форми с продължително действие




дозирани забавено освобождаване форми (от латински Prolongare - да удължават) - това дозирани форми с модифицирано освобождаване. Поради бавното освобождаване на лекарственото вещество, предоставена от увеличаването на продължителността на валидност. Основните предимства на тези състави са както следва:

  • способността да се намали честотата на рецепция;
  • възможност за намаляване на дозата на курса;
  • възможност за елиминиране на дразнещия наркотици в стомашно-чревния тракт;
  • способността да намали появата на сериозни странични ефекти.

За продължителни лекарствени форми, трябва да отговарят на следните изисквания:

  • концентрацията на лекарството, тъй като освобождаването на лекарството не трябва да бъдат подложени на значителни вариации и тялото трябва да бъде оптимална за определен период от време;
  • помощници, вписани в формата на дозата трябва да се елиминира напълно от тялото или неактивен;
  • методи, удължаващи трябва да бъдат прости и достъпни и не трябва да се отразят неблагоприятно на организма. Най-физиологично безразлични един метод чрез удължаване бавно усвояване на лекарственото вещество.

В момента, по-спешно въпрос за създаване на дългодействащи лекарствени форми, които могат да осигурят дългосрочен ефект на лекарството, като същевременно се намалява дневната си доза. Продукти от този вид осигуряват постоянно поддържане на концентрация на активното вещество кръв без пикови колебания. Dyurantnye дозирани форми намаляване кратността на предписване и по този начин намаляване на честотата и тежестта на възможните нежелани лекарствени реакции. Намаляване на кратността на наркотици създава приеми удобства както за медицинския персонал в болниците, и за тези пациенти, които провеждат лечение в амбулаторни условия, значително повишаване на тяхното спазване, което е много важно, особено при използване на лекарства за лечение на хронични заболявания. Продължителен ефект на лекарства може да бъде постигнато по различни начини. Преди всичко, това фармакологични методи, които променят фармакокинетиката на лекарството чрез използване на рационални лекарствени комбинации на различни съставки в една и съща дозирана форма. Като пример за този подход може да служи като ingibitorozaschischennye пеницилини наркотици. По-голямата част от антибиотици пеницилин група са унищожени под влиянието на специфични ензими - пеницилинази, които произвеждат много микроорганизми, вземане на патогена, устойчиви на пеницилиновите антибиотици. Комбинираните препарати от пеницилин на клавуланова киселина или сулбактам, вещества, не показват антимикробна активност е установена, но може да блокира пеницилиназа. В резултат на тази комбинация не е унищожен антибиотици пеницилин от пеницилиназа, което води до увеличаване на обхвата на антимикробно действие и значително удължаване на фармакологичен ефект. Съставите пеницилиновите антибиотици с пробенецид гарантира продължителен ефект на антибиотиците се дължи на факта, че пробенецид блокове тубулна секреция пеницилини, при което скоростта на елиминиране от тялото се намалява значително и увеличава ефект.



Има различни технологични принципи за постигане на продължително действие твърди дозирани форми. модерен Фармацевтичната промишленост включва използването на специални лекарствени форми, които осигуряват забавено действие на лекарства, като основните са следните:

1) Таблетки за устни сортове работа:

· Обвити таблетки, бавно освобождаване;

· Обвити таблетки, удължено действие;

· Обвити таблетки, ентеро-разтворим, дългодействащ;

· Таблетки с модифицирано освобождаване;

2) капсули за орално сортове работа:

· Изменено освобождаване капсули с удължено действие;

· Капсули микросфери;

· Spansuly.

3) дозирани форми за имплантиране:

· Таблетки за имплантиране;

· Капсули за имплантиране (пелети);

· Импланти;

· TTC - трансдермални терапевтични системи.

◘ инжекционни лекарствени форми, с удължено действие:

· Лекарствени суспензии за парентерално приложение.

Таблетки с удължено действие, са покрити с различни твърда лекарствена форма, в която лекарственото действие се постига чрез удължаване му бавно освобождаване, поради наличието на полимерна обвивка. Използване на полимер и пластификатор, може да се постигне по зададена скорост на освобождаване на лекарството и продължителността на контролирано лекарство.

Таблетки с удължено действие на принципа на хидродинамичен баланс осигуряват наркотици действие в стомаха. Съставки като таблетки са балансирани, така че те имат "плаващ" в стомашния сок, и това свойство се запазва до пълното освобождаване на тяхното лекарство. На този принцип, например, въз основа създаване антиациди, че дълго време, да присъства в стомаха, може да се контролира нивото на киселинност.

Layered таблетки и дражета съдържат една или повече съставки на лекарства подредени в редуващи се слоеве с адюванти. Така адюванти блок освобождаване на нови порции от лекарственото вещество до общия унищожаване под влиянието на различни фактори на стомашно-чревния тракт (рН, ензими, температура и т.н.). Такива дозирани форми осигуряват продължителността на действие на единична доза в продължение на 12 или 24 часа. Под формата на таблетки, налични калциеви антагонисти (нифедипин, фелодипин, дилтиазем), нитрати (изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат), бета-блокери (метопролол, окспренолол) и други.

Като вариант на слоести таблетки са таблетки, получени чрез пресоване на гранулите с покрития с различна дебелина, предоставя компоненти освобождаване на лекарството при различни скорости. Таблетки от този тип могат да се състоят от не един, а няколко лекарства, освобождаването им се извършва при различни скорости и в последователност. Един от видовете слоести таблетки са таблетки, получени чрез пресоване на микрокапсули, които съдържат обвивка материал за защита от разграждане по време на производство и да осигури освобождаване на активната съставка с различни скорости в зависимост от дебелината и състава на микрокапсулни мембрани.

Таблетките от продължително действие, като действа на принципа на "осмотична помпа", за да поместват активната част на лекарственото вещество, покрити с полупропусклива мембрана. След контакт на таблетката в стомашно-чревния тракт, водата прониква през мембраната, създаване в наситен разтвор и високо осмотично градиент от околната среда. Привеждането на осмотичното налягане и извън рамките на таблетката е възможно само, ако изходът от разтвора, съдържащ лекарството навън. Обемът на наситен разтвор излиза за единица време е равно на възприема обем вода. Освобождаването на активната съставка е с постоянна скорост, докато на разположение в размер на таблетката на активно вещество, достатъчно да образува наситен разтвор.

Продължителното форми въз основа на матрица или пълнител получава чрез образуване на специален ядро, съдържащо състава на активния ингредиент и черупката. Ядрото съдържа фармакологично активна субстанция, и специфичен ензим субстрат за ензима. Черупката има хидрофобни свойства, но също така съдържа хидрофилен полимер, който е във водна среда на стомашно-чревния тракт или набъбва или разтвори и извлича, създаване на пътя за освобождаване на лекарство от обвивката на ядрото. По този начин голям брой канали в корпуса, през който прониква водна среда червата, достигайки ядрото. Под влиянието на влага и разтваряне е активиране на ензим, който разгражда субстрата и освобождава активното средство от активната лекарствена форма. Последно през обвивката да се създаде канал преминава в чревния лумен и там е изложена абсорбция в кръвта и последващото развитие на фармакологично действие. В момента, този принцип може да се създаде продължителни гранули и таблетки с продължително освобождаване на лекарството до една седмица. Въпреки това, таблетката с такова дълго действащ форма са неустойчиви, тъй като те могат по време на този период, единственият начин да се евакуират на червата.

Ефектът на капсули със забавено освобождаване се основава на факта, че обичайните желатинови капсули съдържат сфероидни частици с мътният лекарственото покритие осигурява продължително освобождаване на лекарството за дълъг период от време и абсорбция в кръвния поток. Контролирано освобождаване на лекарството се постига с това, че гранулите, съдържащи покрити с различни слоеве на черупки, които се разтварят бавно, и което осигурява постоянен поток в кухината на свободно лекарство. Този принцип се основава на получаване на удължено действие на пропранолол лекарство. В чужбина, тези капсули се наричат ​​spansuly. Под формата на spansuly получи, например, железни добавки, които могат да намалят многобройните техники от три на един, като същевременно се намалява общата дневна доза на вещество, използвано, и в резултат на това намаляване на честотата и тежестта на страничните ефекти на лекарството.

Стомашно-чревни терапевтична система - таблетки и капсули, които осигуряват 24 часа лекарствен ефект. Такива таблетки и капсули са покрити с неразтворим скорост полупропускливо покритие с контролирано освобождаване на активното вещество. В такива дозирани форми са понастоящем на разположение, например, калциеви антагонисти нифедипин и верапамил.

Разнообразие от хапчета и капсули са дългодействащи таблетки и капсули за имплантиране имплантации (гранули). Това странно стерилни дозирани форми, които са подадени до кожата и осигуряват продължително и непрекъснато доставяне на наркотици в системното кръвообращение и продължително фармакологично действие. Продължителност на ефекта на тези състави се определя не часа или дори дни, обикновено е от няколко седмици до няколко месеца. Особеност на тази формулировка е, че след определен период от време на лекарството и превозното средство напълно изчезват от мястото на приложение. Те се използват за постигане на дългосрочно лечение на хронични заболявания.

Тя е подобна дозирана форма импланти. Те се използват за същата цел, но за разлика от гранулите и таблетите за импланти, които се разтварят напълно в мястото на инжектиране, имплантанти често са предназначени за по-дълъг период (няколко години), и на изтичането понякога трябва да се екстрахира от мястото на приложение. В такава лекарствена форма, използвана при контрацепция, осигуряване на контрацепция ефект до 5 години.

Твърди лекарствени форми включват продължителни действия transderamalnye друга терапевтична система, но според класификацията на Комбинираната дозирани форми, за да ги отличават отделна група, както и лекарствени форми за имплантиране (имплантация таблетки и гранули).

Така, лекарства с продължително действие могат не само да се повиши ефективността на лекарствена терапия, значително намаляване на броя на прием на фона на намалена дневна доза, но също така и повишаване на безопасността на употребата на наркотици и значително подобряване на пациента.

Литература:

1. Мравките IA Drug Technology (Edition 3, ревизирана).

2. Е Azhgikhina Технология на лекарствата. (За фармацевтични колегии и отдели на студентите).

3. Мравките IA Дозираните форми технология. (За фармацевтични колегии и отдели на студентите). - M: Medicine, 1988..

4. Държавната фармакопея X издание.

5. Списание "Ню Фармация".